，本发明的导入有上述氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的基准物质可使用 正甲基-外周型苯二氮卓受体28作为开始物质来导入氣舰甲烧，或在Ξ挫Ξ氣甲横酸醋前 体中利用氣-19对四下基氣化锭(T BAF)进行取代反应，从而通过导入有氣甲基的氣-18标 记放射性示踪剂的高效液相色谱法一同注入进行确认，并实施用于转位蛋白结合力评价的 基准物质(N-(2-氣甲氧基苯基)-N-(4-苯氧基化晚-3-基）乙酷胺）的合成。
[0018] 并且，在本发明中，可作为用于合成上述氣-18标记前体的中间物质，利用1-(氯甲 基）-4-苯基-1H-1,2,3-Ξ挫（l-(chlo;rometh5d )-4-p heny；L-lH-l, 2,3-t;riazole)和Ξ氣 甲横酸甲醋(MeOTf)使用1-(氯甲基)-3-甲基-4-苯基-1Η-1，2,3-Ξ挫-3-鐵Ξ氣甲横酸醋 (l-(chloromethyl)-3-methyl-4-phenyl-lH-l,2,3-triazol-3-ium triflate)〇
[0019] 并且，本发明通过利用导入有[18門氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描 放射性示踪剂的生物学结果评价方法来实现，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28中导 入Ξ挫Ξ氣甲横酸醋的化合物作为前体，并通过一个步骤取代氣-18来合成导入有氣甲基 的氣-18标记放射性示踪剂，导入有上述氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂利用作为标准物 质的8~12mg/kg的ΡΚ11195、3~7mg/kg的氣甲基-外周型苯二氮卓受体28来评价特异性 (specificity)，并利用3~7mg/kg的与中枢苯二氮卓受体（Central Benzodiazepine Receptor，CBR)相结合的氣马西尼(flumazenil)来评价选择性(selectivity)。
[0020] 并且，本发明通过导入有[18門氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描放射 性示踪剂来实现，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28中导入Ξ挫Ξ氣甲横酸醋的化合 物作为前体，并通过一个步骤取代氣-18来进行合成。
[0021] 根据本发明，具有如下效果:表示与导入有新型脑神经炎症祀正电子发射断层扫 描用氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的合成及作为对照组的[11口外周型苯二氮卓受体28 类似的结合亲和度和脂肪亲和度，在脑神经炎症模型中的药代动力学评价中，代替[lie]外 周型苯二氮卓受体28可有用地利用于中枢神经系统炎症疾病的评价，并通过氣-18的长的 半衰期可使用于更多的患者。并且，具有如下效果:注入导入有氣甲基的氣-18标记放射性 示踪剂之后，W快于利用正电子发射断层扫描的[11口外周型苯二氮卓受体28的时间内可诊 断疾病。
【附图说明】
[0022] 图1为表示现有技术的细针穿刺之后第7天在大鼠的脸部神经核中的生物体内影 像化第一结合的相对强度的图表。
[0023] 图2为表示导入有[lie]外周型苯二氮卓受体28及氣甲基的氣-18标记放射性示踪 剂（[1中]氣甲基-外周型苯二氮卓受体)的结构的化学式。
[0024] 图3为表示导入有氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的标记方法的化学式。
[0025] 图4为表示本发明的在导入有用于脑神经炎症祀正电子发射断层扫描影像的氣甲 基的氣-18标记放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中为了脑神经炎 症的有用性评价而从合成混合物分离导入有纯的氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的高效 液相色谱法色谱图的图表。
[0026] 图5为表示本发明的在导入有用于脑神经炎症祀正电子发射断层扫描影像的氣甲 基的氣-18标记放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中将导入有为了 脑神经炎症的有用性评价而制备的氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂与具有非放射性同位 素的基准物质一同注入，来确认是相同物质的高效液相色谱法色谱图的图表。
[0027] 图6为表示本发明的在导入有用于脑神经炎症祀正电子发射断层扫描影像的氣甲 基的氣-18标记放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中为了脑神经炎 症的有用性评价而在相同神经炎症模型中，根据导入有[11口外周型苯二氮卓受体28和氣甲 基的氣-18标记放射性示踪剂的脑神经炎症诱发部分和正常脑部分的时间的摄取及排除比 较的曲线图。
[0028] 图7为本发明的在导入有用于脑神经炎症祀正电子发射断层扫描影像的氣甲基的 氣-18标记放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中，当评价脑神经炎症 有用性时，为了评价导入有氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的选择性及特异性，与 PK11195、氣-19取代基准物质及氣马西尼一同注入，来施行正电子发射断层扫描的图像。
[0029] 图8为本发明的在导入有用于脑神经炎症祀正电子发射断层扫描影像的氣甲基的 氣-18标记放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中，当评价脑神经炎症 有用性时，W静脉注射的方式向大鼠的脑神经炎症模型注射导入有氣甲基的氣-18标记放 射性示踪剂之后，摘除脑部来测定在脑部中的新陈代谢(metabol i sm)的高效液相色谱法曲 线图。
【具体实施方式】
[0030] 根据用于实现如上所述的目的的本发明的特征，本发明通过导入有[18門氣甲基 的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描放射性示踪剂的合成来实现，使用在正甲基-外周型 苯二氮卓受体28中导入Ξ挫Ξ氣甲横酸醋的化合物作为前体，并通过一个步骤在氣甲基中 标记氣-18。
[0031] 并且，本发明的导入有上述氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的基准物质可使用 正甲基-外周型苯二氮卓受体28作为开始物质来导入氣舰甲烧，或在Ξ挫Ξ氣甲横酸醋前 体中利用氣-19对四下基氣化锭进行取代反应，从而通过导入有氣甲基的氣-18标记放射性 示踪剂的高效液相色谱法一同注入进行确认，并实施用于转位蛋白结合力评价的基准物质 (N-(2-氣甲氧基苯基)-N-(4-苯氧基化晚-3-基）乙酷胺）的合成。
[0032] 并且，在本发明中，可作为用于合成上述氣-18标记前体的中间物质，利用1-(氯甲 基)-4-苯基-1Η-1，2,3-Ξ挫和Ξ氣甲横酸甲醋使用1-(氯甲基)-3-甲基-4-苯基 3-Ξ挫-3-鐵Ξ氣甲横酸醋。
[0033] 并且，本发明通过利用导入有[18門氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描 放射性示踪剂的生物学结果评价方法来实现，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28中导 入Ξ挫Ξ氣甲横酸醋的化合物作为前体，并通过一个步骤取代氣-18来合成导入有氣甲基 的氣-18标记放射性示踪剂，导入有上述氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂利用作为标准物 质的8~12mg/kg的PK11195、3~7mg/kg的氣甲基-外周型苯二氮卓受体28来评价特异性，并 利用3~7mg/kg的与中枢苯二氮卓受体相结合的氣马西尼来评价选择性。
[0034] 并且，本发明通过导入有[18門氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描放射 性示踪剂来实现，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28中导入Ξ挫Ξ氣甲横酸醋的化合 物作为前体，并通过一个步骤取代氣-18来进行合成。
[0035] 发明人为了 W最优选的方法说明其本人的发明，本说明书及发明要求保护范围中 使用的术语或词语立于可适当地确定术语的概念的原则，仅作为符合本发明的技术思想的 意义和概念来解释。
[0036] 在说明书全文中，当有些部分"包括"有些结构要素时，只要无特别相反的记载，意 味着不排除其他结构要素，而还可包括其他结构要素。
[0037] W下，参照附图，详细说明本发明的导入有[18F]氣甲基的脑神经炎症祀正电子发 射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法的实施例的结构。
[003引图帥，W化学式表示导入有[1句外周型苯二氮卓受体28及氣甲基的氣-18标记放 射性示踪剂的结构，图3中，W化学式表示导入有氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的标记 方法，图4中，W图表的方式表示本发明的在导入有[18F]氣甲基的脑神经炎症祀正电子发 射断层扫描的放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中用于为了脑神经 炎症有用性的评价而从合成混合物分离导入有纯的氣甲基的高效液相色谱法色谱图，图5 中，W图表的方式表示本发明的在导入有[18F]氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫 描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中将为了脑神经炎症有用性的 评价而制备的导入有氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂与具有非放射性同位素的基准物质 一同注入，来确认是相同物质的高效液相色谱法色谱图，图6示出表示本发明的在导入有 [18門氣甲基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生 物学结果评价方法中为了脑神经炎症有用性的评价而在相同脑神经炎症模型中，根据导入 有[1句外周型苯二氮卓受体28和氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂的脑神经炎症诱发部分 和正常脑部分的时间的摄取及排出比较的曲线图，图7为表示本发明的在导入有[18F]氣甲 基的脑神经炎症祀正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评 价方法中，当评价脑神经炎症有用性时，为了评价导入有氣甲基的氣-18标记放射性示踪剂 的选择性及特异性而与PK11195、FM-外周型苯二氮卓受体28及氣马西尼一同注入，来施行 正电子发射断层扫描的图像，图8表示本发明的在导入有[18F]氣甲基的脑神经炎症祀正电 子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法中，当评价脑神 经炎症有用性时，W静脉注射的方式向大鼠的脑神经炎症模型注射导入有氣甲基的氣-18 标记放射