用于改善维生素E的易分解且相连的氧化还原惰性的类似物的制作方法

文档序号:30623421发布日期:2022-07-02 05:32阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种化合物,如式(i)所示,维生素e-lnk-reg
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(i)其中,维生素e是α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、α-生育三烯酚、β-生育三烯酚、γ-生育三烯酚或δ-生育三烯酚;其中,lnk是通过醚键、氨基甲酸酯键或酯键与维生素e组分上的c6氧连接的直链烃或支链烃或取代烃,并且具有适合被亲核报告元素置换的反应中心;以及其中,reg是化学亲核体的报告元素或基团。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述reg是卤化物、叠氮化物、作为荧光基团的报告基团、发色基团、放射性元素或核磁共振响应中心。3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述卤化物是碘、溴、氟或氯。4.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述卤化物是碘、溴、氟、氯的放射性同位素。5.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述核磁共振响应中心是单氟化、二氟化、三氟化或多氟化实体。6.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述荧光基团是硝基苯并噁二唑或5氟硫氰酸。7.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述发色基团是活化芳族。8.根据权利要求7所述的化合物,其中,所述活化芳烃是硝化芳族。9.一种化合物10.一种化合物,如式(ii)所示,维生素e-lnk-grp
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(ii)其中,维生素e是α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、α-生育三烯酚、β-生育三烯酚、γ-生育三烯酚或δ-生育三烯酚;其中,lnk是通过醚键、氨基甲酸酯键或酯键与维生素e组分上的c6氧连接的直链烃或支链烃或取代烃,并且具有适合被亲核报告元素置换的反应中心;以及其中,grp是一种功能元素,所述功能元素改变所述化合物中维生素e组分的特性。11.根据权利要求10所述的化合物,其中,所述grp是单糖、二糖、多糖、甘油酸、氨基酸或无机酸;所述grp导致所述化合物中维生素e组分的亲脂性降低。12.根据权利要求10所述的化合物,其中,所述单糖、所述二糖或所述多糖是糖醛酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、抗坏血酸、乳糖醛酸或糖酸。13.根据权利要求10所述的化合物,其中,所述grp在哺乳动物中提供改善的口服吸收。14.根据权利要求13所述的化合物,其中,所述lnk通过二酯与所述维生素e组分上的c6氧连接,并且所述grp是甘油酯。15.根据权利要求10所述的化合物,其中,所述grp在哺乳动物中提供改善的口服生物利用度。16.根据权利要求13所述的化合物,其中,所述lnk通过二酯与所述维生素e组分上的c6氧连接,并且所述grp是甘油酯。17.根据权利要求10所述的化合物,其中,所述lnk通过甘油酸单酯化或通过二甲酸酯连接剂单酯化与维生素e组分上的c6氧连接,以使所述化合物可经酸水解产生维生素e、甘油和二甲酸酯。18.一种从含有维生素e的天然植物油馏出物中分离维生素e的方法,所述方法包括通
过添加三氟乙酸酯使葡萄糖醛酸糖上的羟基发生酯化反应,生成受保护的葡萄糖醛酸;将所述受保护的葡萄糖醛酸添加到所述天然植物油馏出物中,生成维生素e葡萄糖醛酸盐;将稀释的氟乙酸盐添加到所述维生素e葡萄糖醛酸盐中,并用水从所得混合物中提取维生素e。19.根据权利要求18所述的方法,其中,用水从所得混合物中提取维生素e还包括添加二乙醚和稀释的碳酸钠水溶液。20.一种化合物,如式(iii)所示其中,r1是h或ch3;r2是h或ch3;r3是h或ch3;r4是h、维生素c或h2nc(ch2oh)3。21.一种化合物,如式(iv)所示其中,r1是h或ch3;r2是h或ch3;r3是h或ch3;r4是h、维生素c或h2nc(ch2oh)3。

技术总结
本发明提供了一种合成维生素E类似物和有用衍生物的新方法。本发明提供了用于衍生维生素E以产生具有改进的生物利用度、用于诊断用途的放射性标记能力分子的新方法,以及用于从天然植物油源中分离或纯化维生素E的改进方法。法。法。


技术研发人员:L
受保护的技术使用者:赫尔美实验室公司
技术研发日:2021.10.27
技术公布日:2022/7/1
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