)烷基。
[0060] "0-氨基甲酯基"是指-OC(=0)NRXRY基团，其中R嘴RY独立地为H或（Cl6)烷基。 [006U"N-氨基甲酯基"是指r0C(=0)NRY基团，其中RX和RY独立地为H或（Cie)烷基。 [0062] "0-硫代氨基甲酯基"是指-OC(=S)NRXRY基团，其中RX和RY独立地为H或（C1 6) 烷基。
[006引"N-硫代氨基甲酯基"是指r0C(=巧NRY-基团，其中r和RY独立地为H或（C1e) 烷基。
[0064]"氨基"是指-畑2基团。
[006引 "C-酷胺基"是指-C(=0)NRXRY基团，其中RX和RY独立地为H或（C1e)烷基。
[006引"C-硫代酷胺基"是指-C(=巧NRXRY基团，其中RX和RY独立地为H或（Cie)烷基。 [0067] "N-酷胺基"是指rc(=0)NRY-基团，其中r和RY独立地为H或（Cie)烷基。
[006引"脈基"是指-脈"=0)NRYRY2基团，其中RX、R邢RY2独立地为H或（C1e)烷基。 [006引"脈基"是指-RXNC(=脚NRYRY2基团，其中RX、R邢RY2独立地为H或（C1e)烷基。 [0070]"脉基"是指rrNc(=N)-基团，其中r和RY独立地为H或（Cie)烷基。
[007。"氯基"是指-CN基团。
[007引"甲娃烷基"是指-Si(R")3,其中R"为（Cie)烷基或苯基。
[007引"麟酷基"是指p(=o) (orx)2,其中r为（C1e)烷基。
[0074]"阱基"是指-脈脈护基团，其中RX、R邢RY2独立地为H或（C1e)烷基。
[00巧]"4员、5员或6员环环状的N-内酷胺"基团指
[0076] 任何两个相邻R基团可组合形成稠合至最初带有运些R基团的环的另一芳基、环 烷基、杂芳基或杂环。
[0077] 本领域中已知杂芳基系统中的氮原子可"参与杂芳基环双键"，且此指包含5员环 杂芳基的两个互变异构结构中的双键形式。由此指示氮是否可经取代，如本领域中的化学 工作者所充分了解。本发明的掲示内容和权利要求基于已知的一般化学键结原理。应了解， 权利要求不涵盖基于文献已知不稳定或不能存在的结构。
[0078] 本文所掲示的化合物的药学上可接受的盐和前药处于本发明的范畴内。如本文和 权利要求中所使用的术语"药学上可接受的盐"意欲包括无毒碱加成盐。适合盐包括衍生 自有机酸和无机酸的盐，例如（但不限于）盐酸、氨漠酸、憐酸、硫酸、甲横酸、乙酸、酒石酸、 乳酸、亚横酸、巧樣酸、顺下締二酸、反下締二酸、山梨酸、乌头酸、水杨酸、邻苯二甲酸和类 似物。如本文所使用的术语"药学上可接受的盐"也意欲包括酸性基团（例如簇酸根）与 抗衡离子形成的盐，例如锭盐、碱金属（尤其钢或钟）盐、碱±金属（尤其巧或儀）盐；和与 例如低碳烷基胺（甲胺、乙胺、环己胺和类似物）的适合有机碱形成的盐；或与取代的低碳 烷基胺（例如经径基取代的烷基胺，例如二乙醇胺、=乙醇胺或=(径甲基）氨基甲烧）形 成的盐；或与例如赃晚或吗嘟的碱形成的盐。
[0079] 如上所述，本发明化合物也包括"前药"。如本文所使用的术语"前药"涵盖术语 "前药醋"和术语"前药酸"。如本文所采用的术语"前药醋"包括采用本领域技术人员已知 的程序，通过使式I化合物的一或多个径基与经烷基、烷氧基或芳基取代的酷化剂或憐酸 化剂反应W产生乙酸醋、特戊酸醋、甲基碳酸醋、苯甲酸醋、氨基酸醋、憐酸醋、半酸醋（例 如丙二酸醋、下二酸醋或戊二酸醋）和类似物而形成的醋和碳酸醋。
[0080] 如上所述，本发明设及式I化合物，包括其药学上可接受的盐：
其中A选自：
其中 曰，b，C，d和e独立地选自氨，面素，氯基，硝基，C00R56，XR57，NAiA2,C做R7,C做NR55R56,B,Q,和E; B选自-C(=NR4S) (R")，C做NR4°R",芳基，杂芳基，杂脂环基，S做2护，S(0)2NR4°R"，C(0)r7,XRSa, (Cie)烷基NR4°R", (Cie)烷基COORSb;其中所述芳基，杂芳 基，和杂脂环基任选被一至=个相同或不同的面素或一至=个相同或不同的选自基团F 的取代基取代；其中芳基为糞基或取代苯基；其中杂芳基为单或二环体系，其对于单环 体系含有3至7个环原子，并且在稠合二环体系中含有最多12个原子，包括1至4个杂原 子；其中杂脂环基为3至7元单环，其可W在环骨架中含有1至2个杂原子并且其可W稠 合至苯或化晚环； Q选自咕6)烷基，佑7)环烷基和也6)締基；其中所述咕6)烷基和也6)締基 任选被一至=个相同或不同的面素或一至=个相同或不同的选自如下的取代基取代：C (0) NR55r56，径基，氯基和XR57; E选自（Cl6)烷基，（C37)环烷基和（C26)締基；其中所述（Cl6)烷基和（C26)締基 独立地任选被选自如下的成员取代：苯基，杂芳基，SMe,SPh, -C(O)NR56R57,C(O)R57, S〇2(Cie)烷基和SOzPh;其中杂芳基为含有3至7个环原子，包括1至4个杂原子的单环体 系； F选自（Cl6)烷基，（Cs7)环烷基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cl6)烧氧 基，芳氧基，（Cie)硫代烷氧基，氯基，面素，硝基，-C(O)R57,苄基，-NR4Zc(O)-(Cie) 烷基，-NR42c(0) -(Cse)环烷基，-NR42c(0)-芳基，-NR42c(0)-杂芳基，-NR42c(0)-杂脂 环基，4，5，或6元环N-内酷胺，-NR42S做2-(Cl6)烷基，-NR42S做2-佑6)环烷基， -NR42s(0)2-芳基，-NR42s(0)2-杂芳基，-NR42s(0)2-杂脂环基，S(0)2(Ci6)烷基，S(0)2 芳基，-S(0)2NR42R43，NR42R43，（Cl6)烷基C(0)NR42R43，c做NR42R43，N肥做NR42R43，0C(0) 船2护，畑"0)0尺54，咕6)烷基船21严，〇)0尺5 4,和咕6)烷基〔00尺54;其中所述咕6)烧 基，（Cs7)环烷基，芳基，杂芳基，杂脂环基，（Cie)烷氧基，和芳氧基，任选被一至 九个相同或不同的面素或一至五个相同或不同的选自基团G的取代基取代；其中芳基为 苯基；杂芳基为含有3至7个环原子，包括1至4个杂原子的单环体系；杂脂环基选自氮 杂环丙烷，氮杂环下烧，化咯烧，赃嗦，赃晚，四氨巧喃，四氨化喃，氮杂草，和吗 嘟； G选自（Cl6)烷基，（Cs7)环烷基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cl6)烷氧基， 芳氧基，氯基，面素，硝基，-C(0)r57，苄基，-nr4Sc(0) -(Cle)烷基，-nr4Sc(0) -(Cse) 环烷基，-NR4Sc做-芳基，-NR4Sc做-杂芳基，-NR4Sc做-杂脂环基，4，5，或6元 环N-内酷胺，-NR48S(0) 2-(Cl6)烷基，-NR48S(0) 2-佑 6)环烷基，-NR48S(0) 2-芳基， -NR48S做2-杂芳基，-NR48S做2-杂脂环基，亚横酷基，横酷基，横酷胺，NR48R49,(Cl6) 烷基C做NR4Sr49，C做NR4Sr49,N肥做NR4Sr49，OC做NR4Sr49，N肥做 0R54'，（Cie)烷基 NRASr4?，C00R54，和（Cie)烷基COORS4;其中芳基为苯基；杂芳基为含有3至7个环原子， 包括1至4个杂原子的单环体系；杂脂环基选自氮杂环丙烷，氮杂环下烧，化咯烧，赃 嗦，赃晚，四氨巧喃，四氨化喃，氮杂草，和吗嘟； R7选自（Cl6)烷基，（Cze)締基，（Cs7)环烷基，芳基，杂芳基，和杂脂环基；其 中所述芳基，杂芳基，和杂脂环基任选被一至=个相同或不同的面素或被一至=个相同 或不同的选自基团F的取代基取代； 其中对于护，RS,RSa,RSb而言，芳基为苯基；杂芳基为单或二环体系，其对于单环体 系含有3至7个环原子，并且在二环体系中含有最多10个原子，包括I至4个杂原子；其 中杂脂环基选自氮杂环丙烷，氮杂环下烧，化咯烧，赃嗦，赃晚，四氨巧喃，四氨化 喃，氮杂草，和吗嘟； RS选自氨，（C16)烷基，佑7)环烷基，也6)締基，佑7)环締基，也6)烘基， 芳基，杂芳基，和杂脂环基；其中所述化6)烷基，（Cs7)环烷基，（C26)締基，（Cs7) 环締基，（Cze)烘基，芳基，杂芳基，和杂脂环基任选被一至六个相同或不同的面素或 一至五个相同或不同的选自基团F或如下的取代基取代：（Cle)烷基，（Cse)环烷基，氯 基，苯基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cie)烷氧基，面素，苄基，伯胺，仲 胺，叔胺，锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸，酸，醒，酬，酷胺，脉，脈，讽， 横酷胺，硫酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸，氨横酸，憐酸醋，憐酸，棚酸醋，棚 酸，方酸醋，方酸，朽，阱，过氧化物，其中酸，过氧化物，硫酸，仲胺，叔胺， 锭，醋，酬，酷胺，脉，朽，阱可W为非环或环状的；杂芳基选自巧喃基，嚷吩基， 嚷挫基，异嚷挫基，嗯挫基，异嗯挫基，咪挫基，嗯二挫基，嚷二挫基，化挫基，四 挫基，S挫基，化晚基，化嗦基，化嗦基，和喀晚基； RSa为选自芳基、杂芳基、和杂脂环基的成员；其中各成员独立地任选被一至六个相同 或不同的面素或一至五个相同或不同的选自基团F的取代基取代； RSb选自氨，（Cie)烷基和苯基； X选自NH或NCHs,0，和S; R4呀日R"独立地选自（a)氨；化）被一至S个相同或不同的面素或一至两个相同或 不同的选自基团F或不同的如下官能团的取代基取代的（Cle)烷基或（Cs7)环烷基：（Cle) 烷基，（C3e)环烷基，氛基，苯基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cle)烷氧基， 面素，苄基，伯胺，仲胺，叔胺，锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸，酸，醒，酬， 酷胺，脉，脈，讽，横酷胺，硫酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸，氨横酸，憐酸 醋，憐酸，棚酸醋，棚酸，方酸醋，方酸，朽，阱，过氧化物，其中酸，过氧化物， 硫酸，仲胺，叔胺，锭，醋，酬，酷胺，脉，朽，阱可W为非环或环状的；杂芳基 选自巧喃基，嚷吩基，嚷挫基，异嚷挫基，嗯挫基，异嗯挫基，咪挫基，嗯二挫基， 嚷二挫基，化挫基，四挫基，S挫基，化晚基，化嗦基，化嗦基，和喀晚基；和（C) (Cie)烷氧基，芳基，杂芳基或杂脂环基；或R4"和R"与它们所连接的氮一起形成选自 如下的成员：氮杂环丙烷，氮杂环下烧，化咯烧，赃嗦，4-NMe赃嗦，赃晚，氮杂草， 和吗嘟；和其中所述芳基，杂芳基，和杂脂环基任选被一至=个相同或不同的面素或一 至两个相同或不同的选自基团F的取代基取代；其中对于R4呀日R"而言，芳基为苯基；杂 芳基为含有3至6个环原子，包括1至4个杂原子的单环体系；杂脂环基选自氮杂环丙烷， 氮杂环下烧，化咯烧，赃嗦，赃晚，四氨巧喃，四氨化喃，氮杂草，和吗嘟；条件是 当B为C做NR4°R"时，R4嘴R"的至少之一不选自（a)或化）； R42和RA3独立地选自氨，（C16)烷基，締丙基，咕6)烷氧基，佑7)环烷基，芳 基，杂芳基和杂脂环基；或护2和护3与它们所连接的氮一起形成选自如下的成员：氮杂环 丙烷，氮杂环下烧，化咯烧，赃嗦，4-NMe赃嗦，赃晚，氮杂草，和吗嘟；和其中所 述咕6)烷基，咕6)烷氧基，（Cs7)环烷基，芳基，杂芳基，和杂脂环基任选被一至 S个相同或不同的面素或一至两个相同或不同的选自基团G或不同的如下官能团的取代 基取代：（Cie)烷基，（Cse)环烷基，氯基，苯基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，(Cle)烷氧基，面素，苄基，伯胺，仲胺，叔胺，锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸， 酸，醒，酬，酷胺，脉，脈，讽，横酷胺，硫酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸， 氨横酸，憐酸醋，憐酸，棚酸醋，棚酸，方酸醋，方酸，朽，阱，过氧化物，其中 酸，过氧化物，硫酸，仲胺，叔胺，锭，醋，酬，酷胺，脉，朽，阱可W为非环或 环状的；杂芳基选自巧喃基，嚷吩基，嚷挫基，异嚷挫基，嗯挫基，异嗯挫基，咪挫 基，嗯二挫基，嚷二挫基，化挫基，四挫基，S挫基，化晚基，化嗦基，化嗦基，和 喀晚基；其中对于R42和R43而言，芳基为苯基；杂芳基为含有3至6个环原子，包括1至 4个杂原子的单环体系；杂脂环基为选自如下的成员：氮杂环丙烷，氮杂环下烧，化咯 烧，赃嗦，赃晚，四氨巧喃，四氨化喃，氮杂草，和吗嘟； 护6选自H，苯基，芳基，杂芳基和（Cie)烷基，0R57，和NR55r56; R"选自H，氨基，径基，苯基，芳基，杂芳基和（Cie)烷基； R4呀日R49独立地选自氨，（C1e)烷基，苯基，芳基和杂芳基； R5°选自H，（C16)烷基，佑-6)环烷基，和苄基；其中所述咕6)烷基，佑7)环 烷基和苄基任选各自被一至=个相同或不同的如下基团取代：（Cle)烷基，（Cse)环烷基， 氯基，苯基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cle)烷氧基，面素，苄基，伯胺， 仲胺，叔胺，锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸，酸，醒，酬，酷胺，脉，脈，讽， 横酷胺，硫酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸，氨横酸，憐酸醋，憐酸，棚酸醋，棚 酸，方酸醋，方酸，朽，阱，过氧化物，其中酸，过氧化物，硫酸，仲胺，叔胺， 锭，醋，酬，酷胺，脉，朽，阱可W为非环或环状的；杂芳基选自巧喃基，嚷吩基， 嚷挫基，异嚷挫基，嗯挫基，异嗯挫基，咪挫基，嗯二挫基，嚷二挫基，化挫基，四 挫基，=挫基，化晚基，化嗦基，化嗦基，和喀晚基 R54选自氨和（Cie)烷基； RM'为（Cie)烷基； R55和R56独立地选自氨和（C1e)烷基；和R57选自氨，（Cie)烷基，芳基，杂芳基；和 A郝A2独立地选自：氨，（Cie)烷基，芳基，杂芳基，8〇2〇1，S〇2ND2d3,C0D4，C0C0D4,C00D4，CONDSdS,COCONDSdS,COCOOD*，C(=ND7)DS,C(=NW)ND1°d1i; Al和A2可W彼此不相连，或结合形成环结构； 〇1，〇2，〇3，〇4，〇5，〇6，〇7，护，护，〇1°，和D。各自独立地选自：H，Ci-Cso烷基，C3-C5。环烷基，C3-Cs。締基，C4-Cs。环締基，苯基，杂芳基，C3-Cs。酷胺和C3-Cs。酸；杂 芳基选自化晚基，化嗦基，化嗦基，喀晚基，巧喃基，嚷吩基，苯并嚷吩基，嚷挫 基，异嚷挫基，嗯挫基，苯并嗯挫基，异嗯挫基，咪挫基，苯并咪挫基，IH-咪挫并 [4, 5-b]化晚-2-基，IH-咪挫并[4, 5-C]化晚-2-基，嗯二挫基，嚷二挫基，化挫基， 四挫基，四嗦基，=嗦基和=挫基；条件是包含所述C3-C2。締基的碳-碳双键或所述 C3-C2。烘基的碳-碳立键的碳原子不是与连接〇2, 〇5, 〇6, 〇9, 〇1°，和D"的氮的连 接点；其中所述Ci-Cso烷基，C3-C5。环烷基，C3-C5。締基，C4-C5。环締基，芳基，苯基， 杂芳基，〔3-〔5。酷胺和〇3-〔5。酸任选被一至^个相同或不同的如下官能团取代：（(：16)烧 基，（Cse)环烷基，氯基，苯基，芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cie)烷氧基，面 素，苄基，伯胺，仲胺，叔胺，锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸，酸，醒，酬，酷 胺，脉，脈，讽，横酷胺，硫酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸，氨横酸，憐酸醋， 憐酸，棚酸醋，棚酸，方酸醋，方酸，目亏，阱，过氧化物和类固醇，其中酸，过氧化 物，硫酸，仲胺，叔胺，锭，醋，酬，酷胺，脉，目亏，阱可W为非环或环状的； Z选自：
11，12，13，14，15，16，1都18各自独立地选自化面素，（(：16)烷基，佑6)环 烷基，也6)締基，（〔46)环締基，（〔26)烘基，〔尺81尺82〇尺83，〔〇尺84，COORss,或CONRsgRsy ;其中所述烷基和环烷基各自任选被一至=个相同或不同的如下基团取代：氯基，苯基， 芳基，杂芳基，杂脂环基，径基，（Cie)烷氧基，面素，苄基，伯胺，仲胺，叔胺， 锭，硝基，硫醇，硫酸，醇，酸，酸，醒，酬，酷胺，脉，脈，讽，横酷胺，硫 酷胺，酷基硫酷胺，硫酸醋，硫酸，氨横酸，憐酸醋，憐酸，棚酸醋，棚酸，方酸 醋，方酸，目亏，阱，过氧化物，其中酸，过氧化物，硫酸，仲胺，叔胺，锭，醋， 酬，酷胺，脉，朽，阱可W为非环或环状的；杂芳基选自巧喃基，嚷吩基，嚷挫基， 异嚷挫基，嗯挫基，异嗯挫基，咪挫基，嗯二挫基，嚷二挫基，化挫基，四挫基，S 挫基，化晚基，化嗦基，化嗦基，和喀晚基； 尺81，尺82，尺83，尺84，尺85，尺86,和尺8洛自独立地选自化（(：16)烷基，佑6)环烷基， 也6)締基，佑46)环締基，也6)烘基； f和g选自：H,CN, (C1-C4)烷基，和佑-Ce)环烷基，和其中所述烷基或环烷基任 选被一至S个选自如下的取代基取代：F,OH, 0R，NRiRz,COOR，和CONRiRz; 其中f和g可W通过碳、氧、氮或硫原子连接W形成环； fi和gi选自：H,CN, (C1-C4)烷基，和（Cs-Ce)环烷基，和其中所述烷基或环烷基任 选被一至S个选自如下的取代基取代：F,OH, 0R，NRiRz,C00R，和CONRiRz; 和其中f郝g可W通过碳、氧、氮或硫原子连接W形成环； 和其中f和fi可W通过碳、氧、氮或硫原子连接W形成环； 和其中f和gi可W通过碳、氧、氮或硫原子连接W形成环； 和其中g和fi可W通过碳、氧、氮或硫原子连接W形成环； 和其中f和g可W通过碳